白花蛇草具有清热解毒、活血利尿的功效，可以用于治疗扁桃体炎、咽喉炎、尿路感染、盆腔炎、肝炎、细菌性痢疾等炎症，而且也可以用于蛇虫咬伤的治疗。另外，白花蛇草也可以增强机体的免疫力，抑制肿瘤细胞的生长，所以在临床上也会用于治疗消化道癌症。因为白花蛇草对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等细菌都有一定的抑制作用，所以将白花蛇草外用也可以用于治疗痈疽疮疡。