单硝酸异山梨酯药物经常用于心脑血管疾病的治疗，常用于治疗冠心病、心肌梗死等疾病，还可用于预防心绞痛，使用单硝酸异山梨酯与洋地黄等药物合用，可以用于治疗慢性充血性心力衰竭。在使用该药物的早期，患者会因为其中的硝酸酯而出现血管扩张型头痛的表现，在长期使用药物后，身体的不适感可以消失。偶尔有患者会出现血压降低、心绞痛症状加重甚至晕厥等表现。