西米替丁主要治疗胃炎、胃溃疡、持久性的胃食道返流、十二指肠溃疡、上消化道出血等胃肠道疾病，也可以预防应激性、药物性的溃疡和出血。西米替丁也可以用于免疫功能低下的治疗，在临床上常用于肿瘤的辅助治疗，可以减轻化疗药物引起的胃肠反应。西米替丁有显著的抑制胃酸分泌的作用，使胃液酸度降低，减轻胃酸分泌过对于胃黏膜的损伤。注意急性胰腺炎的患者不适合使用西米替丁。