苦辛法是将苦寒与辛温两种性味不同的药物配伍运用，苦寒药物能清热燥湿、泻火解毒、坚阴止利，并有健胃作用；辛温之品多能发散行气、行水蠲饮、温中散寒、燥湿化痰、降逆止呕，且有辛辣之味，也能刺激食欲。二者相伍，一阴一阳，一寒一热，一升一降，一开一泄，谓之辛开苦降；能斡旋中焦、调理气机、升清降浊、疏通胃肠，增进食欲，且辛散无动阴之弊，苦寒无碍阳之害，相得益彰；目的在于调和胃肠、肝胆气机，所以，也属于和解法，此法亦被后世医家所推崇和拓展。
1．痞证 以胃脘部胀满不适为主症，《伤寒论》131条：“病发于阴，而反下之，因作痞也”，151条：“脉浮而紧，而复下之，紧反入里，则作痞，按之自濡，但气痞耳。”是谓胃气素虚，寒从中生，因而误下，表热内陷，两相搏结，以致寒热互结，升降失司，痞塞于中。《内经》指出：“清气在下，则生餮泄，浊气在上，则生月真 胀。”故可见心下痞满，呕而肠鸣，腹痛下利等症。此时必须斡旋中焦气机，以使升降相因，仲景列有半夏、生姜、甘草三泻心汤（149、157、158条），为苦辛法的代表方剂，目的在于和中泄痞，均用半夏、干姜辛温散寒开结，黄芩、黄连苦寒泄热燥湿，人参、大枣、甘草甘温补虚，辛苦合用，有降逆止呕，开结散痞的作用。三方之别，在于半夏泻心汤重在痞而兼呕；若见干噫食臭，胁下有水气，食滞为主者，上方减干姜（至二两），另加生姜（四两）为君，名生姜泻心汤，以和胃散水泄痞；若重在脾虚，下利日数十行，完谷不化，不取生姜之辛散，而加重甘草（至四两）为君，以健脾泄痞，即甘草泻心汤（当有人参）。观此三方，病机为寒热错杂，虚实互见，主症为心下痞满，兼症亦有侧重，故在开结泄泻的前提下，仅用一药之变易。
另有狐惑一证，颇类似口、眼、生殖器三联症。仲景亦用甘草泻心汤，意在甘草与芩连清热解毒，配以干姜苦辛杀虫。
2．呕利 痞证可见呕利，但并不为其主症，若因寒热错杂，上下不和，以呕利为主者，应用辛开苦降法以调和胃肠功能。原文172条：“太阳与少阳合病，自下利者，与黄芩汤；若呕者，黄芩加半夏生姜汤主之。”《金匮要略·呕吐哕下利》篇亦云：“干呕而利者，黄芩加半夏生姜汤主之。”是谓太少合病，少阳里热偏重，或肠中湿热，暴注下迫自利；而胃有寒饮，上逆而呕，出现呕利并见的上寒下热证，故有黄芩汤清肠热而止利，加半夏、生姜温胃寒降逆止呕。
若上热下寒，胃为客热，肠中寒凝，胃肠不和，传化失司者，因胃热气逆欲呕或食入即吐，肠寒不得成聚，腹痛或下利者，则用黄连汤（173条）或干姜黄芩黄连人参汤（359条）。前者即半夏泻心汤去芩加桂枝，以助干姜之温通；后者以干姜、人参逐寒扶正，芩连清上热止呕，且有通寒格反佐之意。
3．小结胸 结胸的成因与痞证有别，谓“病发于阳，而反下之，热入因作结胸。”（131条）证有大、小结胸及寒实结胸之方，仲景用苦辛之品为主治疗小结胸证，目的在于清热化痰。就小结胸证而言，由于内有痰饮，表证误下，邪热内陷，以致痰热互结于心下，症见心下满，按之则痛，不按不痛，脉象浮滑。饮邪宜化，邪热宜清，用小陷胸汤（138条）清热开结涤痰，方中黄连清热开结，半夏燥湿化痰；苦辛相配，配以甘寒滑润的瓜蒌实，以增清热涤痰之功。《千金方》的黄连温胆汤，《医方考》的清气化痰丸，立意与小陷胸汤相同，且更臻完备。
以清热化痰的角度而言，仲景的泽漆汤、鳖甲煎丸、侯氏黑散均伍以黄芩、半夏、生姜之类，意趣相同。
4．奔豚 《金匮要略》对奔豚症状的描述，谓“少腹有气，上冲咽喉，发作欲死，复还止。”相当于现代医学的神经官能症、癔病等，因诱发因素不同，有肝发与肾发奔豚之分。肝发奔豚，由于情志因素（惊恐刺激），肝郁气结，化热上冲，兼有腹痛，往来寒热等症，当以泄肝安胃、降逆止痛治之，故仲景用奔豚汤，方中李根白皮为君，亦用黄芩泄肝清热，半夏、生姜和胃降逆。
5．蛔厥 胃中虚寒，隔上有热，蛔虫喜暖恶寒，又善钻小孔，以致蛔动不安，上扰胸膈，窜入胆道，造成寒热错杂的蛔厥证。原文338条云：“晟厥者，其人当吐虫尤，今病者静，而复时烦者，此为脏寒，虫尤上入其膈故烦，须臾复止，得食而呕又烦者，虫尤闻食臭出，其人常吐虫尤。虫尤厥者，乌梅丸主之。”根据前人经验，蛔虫得酸则静，得辛则伏，得苦则下，故借乌梅之酸，敛肝安蛔；黄连、黄柏与干姜、川椒等药苦辛相配，苦酸辛甘合用，共奏温脏安蛔之功，亦寓苦辛杀虫之意。
张仲景对芩、连与姜、夏的配伍运用，目的在于开结泄痞，调和胃肠，清化痰热，泄肝（胆）和胃，化湿杀虫，温脏安蛔等方面，主要应用指征有：（1）胃脘部胀满不适；（2）干呕或呕吐；（3）肠鸣或腹痛下利；（4）不欲食或饥不欲食。
苦辛法的运用，并非苦味药与辛味药等量齐投，而以苦为主，以辛为辅，苦多辛少，故说是清热和解法之变通。但具体情况，又当分别对待，如寒重热轻者，亦应辛温重于苦寒，如黄连汤，则用黄连三两，而半夏半斤，干姜三两，且尚有桂枝，故非绝对而论。当然对湿胜阳微者，应用不宜。同时根据病情，针对病机，伍以补中，宣表、化痰、祛瘀、利水等法，灵活运用。
